Адренорецепторы · Локализация и основные эффекты · Медицинское значение · Примечания · Официальный сайт · Близкие статьи ·

• ₁- и ₁-рецепторы локализуются в основном на постсинаптических мембранах и реагируют на действие норадреналина, выделяющегося из нервных окончаний постганглионарных нейронов симпатического отдела.

• ₂- и ₂-рецепторы являются внесинаптическими, и кроме этого имеются на пресинаптической мембране тех же нейронов. На ₂-рецепторы действуют как адреналин, так и норадреналин. ₂-рецепторы чувствительны в основном к адреналину. На ₂-рецепторы пресинаптической мембраны норадреналин действует по принципу отрицательной обратной связи — ингибирует собственное выделение. При действии адреналина на ₂-адренорецепторы пресинаптической мембраны выделение норадреналина усиливается.

Кратко охарактеризовать значение рецепторов можно следующим образом:

• ₁ — локализуются в артериолах, стимуляция приводит к спазму артериол, повышению давления, снижению сосудистой проницаемости и уменьшению эксудативного воспаления.

• ₂ — главным образом пресинаптические рецепторы, являются «петлёй обратной отрицательной связи» для адренэргической системы, их стимуляция ведёт к снижению артериального давления.

• ₁ — локализуются в сердце, стимуляция приводит к увеличению частоты (положительный хронотропный эффект) и силы сердечных сокращений,(положительный инотропный эффект) кроме того, приводит к повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Также локализуются в почках, являясь рецепторами юкстагломерулярного аппарата.
• ₂ — локализуются в бронхиолах, стимуляция вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма. Эти же рецепторы находятся на клетках печени, воздействие на них гормона вызывает гликогенолиз и выход глюкозы в кровь.
• ₃ — находятся в жировой ткани. Стимуляция этих рецепторов усиливает липолиз и приводит к выделению энергии, и кроме этого к повышению теплопродукции.

Механизм действия адренергических рецепторов. Эпинефрин и норадреналин являются лигандами для адренергических рецепторов ₁, ₂ или . С ₁-адренергическим рецептором связывается -субъединица G_q, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации ионов кальция и, например, к сокращению гладкой мускулатуры. С ₂-адренергическим рецептором ₂ связывается -субъединица G_i, что приводит к снижению концентрации цАМФ или, например, к сокращению гладкой мускулатуры. С -рецептором связывается -субъединица G_s, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ и, например, к сокращению сердечной мускулатуры, расслаблению гладкой мускулатуры и гликогенолизу.