Фенитоин :: Фармакологическое действие
Фенитоин · Свойства · История · Фармакологическое действие · Фармакокинетика · Показания · Дозировка · Побочные действия · Противопоказания · Особые указания · Передозировка · Лекарственное взаимодействие · Примечания ·
Фенитоин эффективен в лечении многих типов эпилепсии и около 50 других заболеваний, что подтверждается более чем 10000 исследований, проведенных в 38 странах. Описывается как результативный биоэлектрический стабилизатор. Фенитоин нормализует измененную биоэлектрическую активность на уровне клеточных мембран и кроме этого мало влияет на функции нормальных клеток. Его способность регулировать функции биологических мембран обнаружена в тканях головного и спинного мозга, автономных ганглиях, периферических нервах, поперечнополосатой и сердечной мышцах, проводящей системе сердца, и кроме этого в гладких мышцах кишечника и сосудов. Кроме того, фенитоин модулирует функции других типов клеток, к примеру нейроглии, эндокринных клеток, фибробластов. Найдено, что он обладает антигипоксическим и антитоксическим свойствами, способствует заживлению ран.
Фенитоин влияет на активный и пассивный транспорт ионов натрия и кальция через клеточные и субклеточные мембраны нервных клеток. Уменьшает уровень натрия в нейроне, снижает его поступление, блокируя Na+/K+-АТФазу мозга и облегчает активный транспорт натрия из клетки. Фенитоин изменяет кальций-фосфолипидное взаимодействие в клеточной мембране и уменьшает активный внутриклеточный транспорт кальция, тормозит выброс нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из нервных окончаний, чем обеспечивает противосудорожный эффект. Фенитоин обладает способностью подавлять глутаматные рецепторы.
При пероральном применении эффект появляется в течение одного часа, при внутривенном — в течение нескольких минут. В терапевтических дозах обладает успокаивающим эффектом, но не «загружает» пациента. Оказывает тонизирующее действие, но не является психостимулятором. Не вызывает физического и психического привыкания.