Гистамин :: Физиологическая роль
Гистамин · Свойства и синтез · Биосинтез и метаболизм · Физиологическая роль · Медицинское применение · Близкие статьи · Примечания ·
Гистамин является одним из эндогенных факторов (медиаторов), участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих определяющую роль в патогенезе ряда болезненных состояний.
В обычных условиях гистамин находится в организме преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При различных патологических процессах (анафилактический шок, ожоги, обморожения, сенная лихорадка, крапивница и аллергические заболевания), и кроме этого при поступлении в организм некоторых химических веществ количество свободного гистамина увеличивается. «Высвободителями» («либераторами») гистамина являются d-тубокурарин, морфин, йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты, высокомолекулярные соединения (декстран и др.) и прочие лекарственные средства.
Свободный гистамин обладает высокой активностью: он вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров и понижение артериального давления; застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок; вызывает отёк окружающих тканей и сгущение крови. В связи с рефлекторным возбуждением мозгового вещества надпочечников выделяется адреналин, суживаются артериолы и учащаются сердечные сокращения. Гистамин вызывает усиление секреции желудочного сока.
Некоторые количества гистамина содержатся в ЦНС, где, как предполагают, он играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Не исключено, что седативное действие некоторых липофильных антагонистов гистамина (проникающих через гематоэнцефалический барьер противогистаминных препаратов, к примеру, димедрола) связано с их блокирующим влиянием на центральные гистаминовые рецепторы.
Рецепторы гистамина
В организме существуют специфические рецепторы, для которых гистамин является естественным лигандом. Сегодня различают три подгруппы гистаминовых (Н) рецепторов: Н1-, Н2- и Н3-рецепторы.
| Тип | Локализация | Эффекты |
| H1 рецепторы | Гладкие мышцы, эндотелий, центральная нервная система (постсинаптические) | Вазодилатация, бронхоконстрикция, спазм гладкой мускулатуры бронхов, раздвижение клеток эндотелия (и, как результат, транссудации жидкости в околососудистое пространство, отек и крапивница), стимуляция секреции гормонов гипофизом. |
| H2 рецепторы | Париетальные клетки | Стимуляция секреции желудочного сока. |
| H3 рецепторы | Центральная и периферическая нервная система (пресинаптические) | Подавление высвобождения нейромедиаторов (ГАМК, ацетилхолина, серотонина, норадреналина). |
Возбуждение периферических Н-рецепторов сопровождается спастическим сокращением бронхов, мускулатуры кишечника и другими явлениями.
Наиболее характерным для возбуждения Н2-рецепторов является усиление секреции желудочных желез. Они участвуют также в регуляции тонуса гладких мышц матки, кишечника, сосудов. Вместе с Н1-рецепторами Н2-рецепторы играют роль в развитии аллергических и иммунных реакций. Существует широкий класс препаратов — блокаторов гистаминовых рецепторов Н1 — антигистаминные препараты.
Н2-рецепторы участвуют также в медиации возбуждения в ЦНС. В последнее время стали придавать большое значение стимуляции Н3-рецепторов в механизме центрального действия гистамина.