Лидокаин · Фармакологическое действие · Фармакокинетика · Показания · Противопоказания · Режим дозирования · Побочные эффекты · Особые указания · Взаимодействие ·

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. TCmax — 3-5 мин. Связь с белками плазмы — 50-80 %. Распределяется быстро (T_1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезёнка), после в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T_1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч, следовательно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. T_1/2 после внутривенного болюсного введения — 1,5-2 ч; у новорождённых — 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T_1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени T_1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч. Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.