Метформин · История · Получение и свойства вещества · Фармакодинамика · Фармакокинетика · Показания · Противопоказания · Побочные эффекты · Режим дозирования · Особые указания ·

Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50—60 %, приём с пищей снижает C_max на 40 % и замедляет её достижение на 35 мин. Пик концентрации в плазме (С max) достигается в течение одного-трёх часов (1,81—2,69 ч) с немедленным высвобождением метформина и от четырёх до восьми часов с формой замедленного высвобождения. Связывание метформина с белками плазмы незначительно, о чём свидетельствует очень высокий объём распределения (654 ± 358 л после однократной дозы 850 мг). Стабильный эффект обычно достигается через один или два дня.

Метформин не метаболизируется. Он выводится из организма с мочой в неизменном виде путём канальцевой секреции; метформин не обнаруживается в плазме крови в течение 24 часов после однократного приёма. Средний период полувыведения в плазме крови составляет 6,2 часа (начальный T_1/2 — от 1,7 до 3 ч, окончательный — от 9 до 17 ч). Метформин распределяется (и возможно накапливается) в эритроцитах с гораздо большим периодом полувыведения: 17,6 ч (сообщается о значениях в пределах 18,5-31,5 часов при однодозовом изучении лиц, не страдающих сахарным диабетом).

Абсорбция — 48—52 %. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/мл (в течение 24—48 ч).