Ванкомицин · Фармакологическое действие · Фармакокинетика · Показания · Режим дозирования · Правила приготовления раствора для в/в введения · Побочное действие · Противопоказания · Особые указания · Передозировка · Лекарственное взаимодействие · Фармацевтическая несовместимость · Условия и сроки хранения ·

Распределение

При многократном в/в введении (проводилась инфузия в течение 60 мин) ванкомицина в дозе 1 г (15 мг/кг) средняя концентрация в плазме составляла около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузий; через 2 ч после инфузий средняя концентрация в плазме составляла около 23 мг/л, а через 11 ч — около 8 мг/л. При проведении многократных инфузий (в течение 30 мин) препарата в дозе 500 мг средняя концентрация в плазме составляла около 49 мг/л после завершения инфузий; через 2 ч после инфузий средняя концентрация в плазме составляла около 19 мг/л, а через 6 ч — около 10 мг/л. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении. Vd колеблется от 0.3 до 0.43 л/кг. При концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л степень связывания с белками плазмы крови составляет 55 %. После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, и кроме этого в моче и в перитониальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает через ГЭБ, при менингите отмечается более быстрое проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Ванкомицин практически не метаболизируется. Средний T1/2 составляет 4-6 ч. Около 75 % дозы выводится с мочой путём клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний плазменный клиренс составляет около 0.058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс — около 0.048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80 %.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек выведение ванкомицина замедляется. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у лиц пожилого возраста из-за замедления клубочковой фильтрации.