Блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов :: Из истории Н 2 -блокаторов
Блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов · Из истории Н 2 -блокаторов · Клиническое использование · Поколения Н 2 -блокаторов · Прочие Н 2 -блокаторы · Н 2 -блокаторы в современной гастроэнтерологической практике. Индивидуальный подбор препаратов · Оценка антисекреторного эффекта препаратов · Синдром рикошета · Н 2 -блокаторы в классификаторах, реестрах и официальных документах · Близкие статьи · Примечания · Источники ·
В начале XX века физиолог Генри Дейл и химик Джорж Баргер обнаружили неизвестное ранее биологически активное вещество, далее идентифицированное как -имидазолил-этиламин и позже получившее наименование гистамин. Несмотря на то, что Дейл много занимался исследованием гистамина, он не обратил внимание на его роль в секреции желудком соляной кислоты. И только после открытия этой роли учеником Ивана Павлова Львом Попельским (в 1916 году), Дейл, в опытах на животных, установил, что введение гистамина, увеличивая желудочную секрецию, способствует развитию язвенной болезни. В 1936 году Дейл за работы в этой области получил Нобелевскую премию.
Несмотря на значительные усилия, длительное время не было найдено вещество, тормозящее кислотостимулирующее действие гистамина, и, только в 1972 году Джэймс Блэк, работавший в фирме «Smith Kline and French» (сегодня относится к фирме «GlaxoSmithKline»), Великобритания, испробовав более 700 разных структур, обнаружил, что соединение буримамид, содержащее имидазольное кольцо в боковой цепи, действует на рецепторы желудка (позже названые Н2-рецепторами). За идентификацию Н2-рецепторов и разработку лекарственных средств, блокирующих их, Блэк в 1988 году был удостоен Нобелевской премии.
В 1975-м году появился циметидин («Smith Kline and French»), в 1979-м — ранитидин («Smith Kline and French»), в 1984-м — фамотидин («Merck»), в 1987-м — низатидин («Eli Lilly», США). Н2-блокаторы сразу стали «золотым стандартом» терапии кислотозависимых заболеваний, а ранитидин к 1988 году — наиболее продаваемым рецептурным препаратом и оставались ими до появления ингибиторов протонного насоса (омепразола).