Блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов :: Поколения Н 2 -блокаторов
Блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов · Из истории Н 2 -блокаторов · Клиническое использование · Поколения Н 2 -блокаторов · Прочие Н 2 -блокаторы · Н 2 -блокаторы в современной гастроэнтерологической практике. Индивидуальный подбор препаратов · Оценка антисекреторного эффекта препаратов · Синдром рикошета · Н 2 -блокаторы в классификаторах, реестрах и официальных документах · Близкие статьи · Примечания · Источники ·
Принята следующая классификация Н2-блокаторов по поколениям:
- I-е поколение — циметидин,
- II-е поколение — ранитидин,
- III-е поколение — фамотидин,
- IV-е поколение — низатидин,
- V-е поколение — роксатидин.
Циметидин, Н2-блокатор I-го поколения, обладает серьёзными побочными проявленими: он блокирует периферические рецепторы мужских половых гормонов (андрогенные рецепторы), существенно снижая потенцию и приводит к развитию импотенции и гинекомастии. Также возможны диарея, головные боли, транзиторные артралгии и миалгии, блокирование системы цитохрома Р-450, повышение уровня креатинина в крови, поражение центральной нервной системы, гематологические изменения, кардиотоксические эффекты, иммуносупрессивное действие.
Ранитидин имеет меньше типичных для циметидина побочных эффектов, а препараты последующих поколений — ещё меньше. Помимо этого активность фамотидина в 20-60 раз превышает активность циметидина и в 3-20 раз активность ранитидина. По сравнению с ранитидином фамотидин более эффективно повышает рН и снижает объем желудочного содержимого. Длительность антисекреторного действия ранитидина — 8-10 часов, а фамотидина — 12 часов.
Н2-блокаторы IV-го и V-го поколений низатидин и роксатидин на практике мало чем отличаются от фамотидина и не имеют перед ним существенных преимуществ, а роксатидин даже немного проигрывает фамотидину в кислотоподавляющей активности.