Ганцикловир :: Фармакологическое действие
Ганцикловир · Фармакологическое действие · Фармакокинетика · Показания · Противопоказания · Побочные эффекты · Режим дозирования · Особые указания · Примечания · Официальный сайт ·
Нуклеозид (аналог гуанина), близкий по химической структуре к ацикловиру. Обладает противовирусной активностью. Активен в отношении ЦМВ, вируса Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Эпштейна-Барр, вируса Varicella zoster и вируса гепатита В. Под влиянием кодируемой вирусом тимидиновой киназы ганцикловир быстро фосфорилируется в форму монофосфата, а после под действием клеточных киназ последовательно превращается в дифосфат и трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловира трифосфат конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу, что приводит к подавлению синтеза ДНК за счёт ингибирования элонгации цепи ДНК. Подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чем клеточную полимеразу. При снижении концентрации ганцикловира трифосфата элонгация цепи ДНК возобновляется. Эффект развивается к 7—10 дню. Критерием эффективности, помимо улучшения состояния больного, является снижение концентрации ДНК ЦМВ не менее чем в 1000 раз и более или полное исчезновение ее из крови. Применение при ЦМВ ретините в 80—90 % случаев приводит к улучшению или стабилизации состояния (прекращают появляться новые очаги, исчезают ретинальный васкулит, отек диска зрительного нерва, геморрагии, теряют остроту прежние очаги, при одностороннем процессе не вовлекается второй глаз). Эффективность при поражении ЦМВ желудочно-кишечного тракта (эзофагит, колит) составляет 70—85 %, при лечении ЦМВ пневмонии у ВИЧ-инфицированных — 60—65 %, после трансплантации костного мозга, почек, сердца — 65—75 %.